Местные анестетики в стоматологии: состав, классификация

02.12.2016 | Автор: Mixta
1 балл2 балла3 балла4 балла5 баллов (1 оценок, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка...

Местные анастетики в стоматологии — это группа соединений, которая способна вызывать обратимую блокаду проводимости нервных импульсов в определенной области тела. Механизм действия данных препаратов основан на непосредственной блокаде специфических литий-натриевых каналов в мембране нервов, что приводит к снижению амплитуды и скорости роста потенциала действия, к увеличению порога возбудимости и периода рефракции, вплоть до полной отмены возбудимости. Сила, скорость и длительность действия, а также токсические свойства зависят в основном от физико-химических характеристик веществ, а также дозы, места инъекции, ощелачивания раствора или добавления сосудосуживающих агентов. Теперь давайте разберемся какие анестетики применяют в стоматологии.

Поколения анестетиков

История открытия местных анестетиков довольно интересна, ознакомьтесь с классификацией местных анестетиков по поколениям ниже.

Первые люди, которые открыли для себя местную анестезию были жители Перу. Они узнали, что листья коки вызывают онемение слизистой оболочки полости рта. До второй половины 19-го века исследования данного эффекта велись в Европе. Это привело к первой операции на глазах под местной анестезией в Вене в 1884 году. Анестезия была достигнута с помощью кокаина. После этого первого успешного испытания, кокаин все чаще назначают в качестве местного анестетика. Именно кокаин является анестетиком первого поколения. Вскоре недостатки кокаина стали очевидны. Токсичность, кратковременный эффект и наркомания — большая проблема, которая развивалась после приема кокаина, однако не стоит забывать о том, что он был высоко оценен в свое время, как первый эффективный анестетик.

Однако возникает необходимость в поиске альтернатив для кокаина в качестве местного анестетика из-за негативных побочных эффектов использования. И такая альтернатива появилась в 1905 году в форме прокаина. Он продавался под торговым названием Новокаин и оставался важнейшим местным анестетиком до 1940-х годов. Новокаин — это эфир и местный анестетик второго поколения, который химически связан с кокаином, имеет аналогичные характеристики, но без значительного токсикоза, с более продолжительным эффектом и без проблем с наркоманией. Новокаин — это вещество, которое расщепляется в кроки и тем самым приводит к формированию определенных продуктов, которые могут вызвать аллергическую реакцию. Это лишь один из недостатков эстер-типа местных анестетиков.

Вопрос о реакции гиперчувствительности анестетиков эфирного ряда повлиял на падение их популярности, что стимулировало поиск новых веществ, которые бы не вызывали аллергические реакции.

Новое вещество — лидокаин, впервые был синтезирован в 1943 году, а на рынок вышел в 1947 под названием Ксилокаин. Это был первый амид, который распадался в печени, а не в крови, как эфиры. Разрушение таких веществ в печени, а не в кровотоке выгодно, поскольку побочные продукты, которые образуются, не смогут вызвать аллергические реакции. Лидокаин — анестетик третьего поколения, обычно хорошо переносится пациентами, он мягко токсичен, имеет достаточно длительный эффект и не вызывает привыкания. Единственным недостатком лидокаина является то, что он медленно вступает в силу.

Вскоре лидокаин стал широко использоваться в стоматологической практике. Однако это продолжалось до тех пор, пока не был синтезирован прилокаин в конце 1950-х годов. Прилокаин является анестетиком четвертого поколения, он имеет слабое анестезирующее действие, но при этом обладает минимальной токсичностью. Прилокаин продается под торговой маркой Цитонест.

В 1976 году был разработан ультракаин, который начал продаваться под одноименной торговой маркой (Ультракаин), а после под именем Септанест — французкой фармацевтической компании Septodont. Вскоре Ультракаин и Септанест использовались фактически каждым третьим стоматологом в мире и заполонили 40-45% Европейского рынка. Именно Ультракаин можно считать анестетиком последнего поколения.

Однако чуть позже был синтезирован Скандонест, который также нашел одобрение в стоматологической практике. Активный компонент в Scandotest™ является скандикаин (карбокаин, мепивакаин). Изначально Мепивакаин использовался в регионарной анестезии (эпидуральной анестезии) как местный анестетик, который не имеет негативных побочных эффектов. Это вещество не имеет в своем составе сосудосуживающих средств, а значит не нуждается в консервантах, которые зачастую являются причиной развития аллергических реакций.

Требования к местным анестетикам

Анестетик для эффективного использования должен представлять определенные функциональные свойства:

  • Не раздражать ткани, в месте введения и не повреждать нервы
  • Иметь низкую системную токсичность
  • Создавать анестезию в короткие сроки перед операцией.

Классификация местных анестетиков

Пациенты часто не знают, что есть несколько видов анестетиков, доступных на рынке и что у каждого есть свои преимущества и недостатки. Довольно часто врач использует лишь несколько анестетиков, таким образом пациент не имеет особого выбора. Следует отметить, что молодое поколение стоматологов реагирует в целом гораздо более открыто к теме анестетиков, чем старшее поколение.

Химическая классификация местных анестетиков

Амиды и эфиры

Структура эфира в верхней части изображения и структура амида в нижней части.

Молекулярное строение эфира может быть очень просто разрушено, о молекулах амида такого сказать нельзя! Эфиры очень нестабильные в растворах, именно по этой причине не могут так долго храниться, как амиды. Абсолютно все амиды являются термостабильными и могут переносить процесс автоклавирования, от чего молекулы эфиров просто распадутся. В состав эфиров включена аминобензойная кислота, которая очень часто провоцирует аллергические реакции. В свою очередь амиды вызывают подобные реакции довольно редко, именно по этой причине они широко используются в стоматологии. Особенно часто можно увидеть в арсенале стоматолога анестетики последнего поколения.

Классификация местных анестетиков согласно химической структуре
Эфиры
бензойной кислоты
Кокаин
Бензокаин
Тетракаин
пара-аминобензойной кислоты (ПАБК)
Прокаин
Хлоропрокаин
Пропоксикаин
Амиды
Агенты, производные от ксилидина
Лидокаин
Мепивакаин
Бупивакаин
Ропивакаин
Этидокаин
Агенты, производные от толуидина
Прилокаин
Артикаин

Молекула типичного анестетика состоит из липофильной группы (бензольное кольцо) и гидрофильной группы (третичный амин), которая отделена от промежуточной цепи. Липофильные группы требуются для прохождения молекулы через мембраны нервных клеток.

Длительность действия местных анестетиков
Анестетик Пульпа Мягкие ткани
Лидокаин 2%
1:100,000 эпинефрин
60 минут 180-240 минут
Мепивакаин 3% (инфильтрация) 5-10 минут 90-120 минут
Артикаин 4%
1:200,000 эпинефрин
1:100,000 эпинефрин
45-60 минут
60-75 минут
180-240 минут
180-300 минут
Prilocaine 4%
Инфильтрация
Проводниковая
10-15 минут
60-120 минут
40-60 минут
120-240 минут
Prilocaine 4% + эпинефрин
1:200,000
60-90 минут 180-480 минут

Классификация местных анестетиков по длительности действия должна быть на заметке у каждого практикующего врача стоматолога! Продолжительность внутрипульпарной анестезии бупивакаином 90+ минут, онемение мягких тканей пройдет через 240-720 минут. Длительное время действия увеличивает вероятность самоповреждения мягких тканей в послеоперационном периоде и, следовательно, использование бупивакаина не рекомендуется в педиатрических больных и пациентов с особыми потребностями.

Максимальные дозы местных анестетиков
В таблице указаны максимальные рекомендуемые дозы местных анестетиков в соответствии с Американской академией детской стоматологии (AAPD)

Анестетик Максимальная дозировка Максимальная общая доза мг/1,7 мл в карпуле
мг/кг мг/кг
Лидокаин 2% 1:000,000 эпинефрин 4.4 2.0 300 мг 34 мг
Mepivacaine 3% простой 4.4 2.0 300 мг 51 мг
Артикаин 4% 1:100,000 эпинефрин 7.0 3.2 500 мг 68 мг
Prilocaine 4% обычный 8.0 3.6 600 мг 68 мг
Бупивакаин 0.5% 1:200,000 эпинефрин 1.3 0.6 90 мг 8,5 мг

Дозировка местного анестетика для детей до 11 лет.

Максимальное количество 1,7 мл (картридж)
Возраст Кг Кг 2% лидокаина 3% Mepivicaine 4% Артикаин
1 год 7.5 16.5 0.9 0.6 0.7
2-3 года 10.0 22.0 1.2 0.8 1.0
12.5 27.5 1.5 1.0 1.2
4-5 лет 15.0 33.0 1.8 1.2 1.5
17.5 38.5 2.1 1.4 1.7
6-8 лет 20.0 44.0 2.4 1.6 2.0
22.5 49.5 2.8 1.8 2.2
9-10 лет 25.0 55.0 3.1 2.0 2.4
30.0 66.0 3.7 2.4 2.9
11 лет 32.5 71.5 4.0 2.6 3.2
35.0 77.0 4.3 2.9 3.4
37.5 82.5 4.6 3.1 3.7
40.0 88.0 4.9 3.3 3.9

Состав местных анестетиков

Анестетик — вещество вызывающее онемение и потерю чувствительности. Данный процесс обратимый. Чувство возвращается через 1-1,5 часа, в зависимости от вида анестетика и проведенной анестезии.

Вазоконстрикторы применяемые в комбинации с местными анестетиками
Добавление вазоконстриктора вызывает сужение кровеносных сосудов, что позволяет удерживать анестетик в определенной локации и не давать ему «уходить» в другие части тела. Использование сосудосуживающих средств означает, что пациент получит меньшую дозу анестетика, который имеет высокую токсичность! За счет сосудосужающего действия вазоконстрикторы позволяют минимизировать или полностью устранить кровотечения в послеоперационном периоде. Это происходит из-за стенозирующего эффекта. Добавление вазоконстриктора к местный анестетик может также иметь пагубные последствия. К недостаткам использования сосудосуживающих средств можно отнести побочные эффекты вызванные в сердечно-сосудистой и нервной системе.

Состав местных анестетиков

В качестве вазоконстрикторов для местных анестетиков чаще всего используется адреналин (эпинефрин) и норадреналин (норэпинефрин) — это гормоны, которые вырабатываются в организме и обладают эффектом сужения кровеносных сосудов и повышают артериальное давление. Фелипрессин является синтетическим сосудосуживающим агентом, с почти теми же функциями, что и адреналин или норадреналин, но слабее. Фелипрессин используется только вмести с прилокаином!

Парабены в составе анестетиков
Для предотвращения раннего окисления вазоконстрикторов в анеститике применяются консерванты. Самые распространенные вещества — сульфитные соединения:

  • натрия сульфит в Ультракаине
  • метилпарабен и метабисульфит в Ксилокаине
  • натрия метабисульфит в Цитанесте (прилокаин)

Все три вышеперечисленные продукта сульфитной смеси используются для предотвращения окисления вазоконстриктора. Однако, известно, что сульфитные соединения могут вызывать аллергические реакции, особенно у пациентов с астматическим бронхитом.

Разбавитель действует как консервант для сосудосуживающих агентов. Вазоконстрикторы нестабильны в растворе и могут окисляться, особенно при длительном воздействии солнечных лучей.

Азот: пузырь 1-2 мм. в диаметре присутствует в катридже для предотвращения попадания кислорода, который может разрушать возаконстрикторы.

Транспортные средства: все вышеперечисленные компоненты растворяют в модифицированном растворе Рингера. Этот изотонический раствор сводит к минимум дискомфорт во время инъекции.

Состав местного анестетика Лидокаин-Адреналин

  1. Местный анестезирующий агент: лидокаина гидрохлорид — 2% (20мг/мл)
  2. Сосудосуживающие: Адреналин (эпинефрин) 1:100.000 (0,012 мг)
  3. Разбавитель: натрия метабисульфит — 0,5 мг
  4. Консерванты: метилпарабен — 0,1% (1 мг)
  5. Изотонический раствор: натрия хлорид — 6 мг
  6. «Транспортные средства»: раствор Рингера
  7. Фунгицид: тимол
  8. Разбавитель: дистилировання вода
  9. Для регулировки pH: гидроксид натрия
  10. Пузырь Азота

Состав местного анестетика Лидокаин-Адреналин 2%

Противопоказания к применению местных анестетиков

Медицинская проблема Препараты, которые необходимо избегать Тип противопоказания Альтернативный препарат
Аллергия на местный анестетик Все местные анестетики в одном классе (например, эфиры) Абсолютное Местные анестетики различных химических классов (например, амиды)
Бисульфит-аллергия Местные анестетики, содержащие сосудосуживающие средства Абсолютное Местная анестезия без вазоконстриктора
Атипичная плазменная холинэстераза Эстеры Относительные Амиды
Метгемоглобинемия, идиопатическая или врожденная Ультракаин, прилокаин — актуальные анестетики у детей младше 2 лет Относительные Другие амиды или эстеры
Значительные нарушения функций печени Амиды Относительные Амиды или эфиры, но разумно
Значительные нарушения функции почек Амиды и эфиры Относительные Амиды или эфиры, но разумно
Значительные сердечно-сосудистые дисфункции Высокие концентрации вазоконстрикторов Относительные Местные анестетики в концентрации 1:200 000 или 1:100 000 или mepivacaine 3% и prilocaine 4% (нервные блоки)
Клинический гипертиреоз Высокие концентрации вазоконстрикторов Относительные Местные анестетики в концентрации 1:200 000 или 1:100 000 или mepivacaine 3% и prilocaine 4% (нервные блоки)
Определения:
Абсолютное противопоказание – подразумевает, что ни в коем случае этот препарат нельзя вводить пациенту, так как есть риск развития потенциально токсичных или летальных последствий.
Относительное противопоказание – предполагает, что препарат может назначаться пациенту после тщательного взвешивания риска применения препарата. Если потенциальная польза превышает риски и нет альтернативных лекарственных препаратов, тогда данным противопоказанием можно пренебречь.

Осложнения от местного анестетика

Средства местных анестетиков могут вызывать различные побочные эффекты, среди которых можно выделить анафилактический шок и отек Квинке. Как правило, данные побочные эффекты развиваются после введения препарата без предварительного сбора аллергологического анамнеза. Именно по этой причине следует всегда контролировать основные параметры жизнедеятельности, проявлять особую осторожность и учитывать анамнез пациента. Общее состояние может проявляться в виде расстройств центральной нервной системы (ЦНС) или сердечно-сосудистой системы (ССС).

Нейротоксичность

Типичные симптомы развития нейротоксичности вызванной средствами местных анестетиков:

  • парестезия губ, языка и рук
  • металлический привкус во рту
  • сонливость
  • звон в ушах
  • невнятная речь
  • тремор мышц
  • нарушение зрения
  • генерализованные судороги
  • кома

Это так называемые предупреждающие симптомы, которые могут возникнуть при введении минимальных доз местного анестетика. При возникновении подобных симптомов необходимо:

  • немедленно прекратить инъекцию препарата
  • дать 100% кислород
  • рекомендовать пациенту «глубокое дыхание» (для создания гипервентиляции)
  • не допускать развития гипоксии и ацидоза, которые усиливают токсичность местного анестетика (развивается «ионная ловушка»)
  • в случае возникновения судорог, можно применить пропофол, либо бензодиазепины
  • для предотвращения развития гипоксии и ацидоза следует рассмотреть возможность о предоставлении миорелаксантов, проведения интубации и начала искусственной вентиляции легких.

Кардиотоксичность

Средства местных анестетиков, в случае их передозировки, влияют на сердечно-сосудистую систему за счет снижения сократимости миокарда, нарушения автоматизации, снижения скорости проводимости импульсов и расширения сосудов. После начальной фазы стимуляции в результате возбуждения ЦНС, наступает фаза депрессии. В случае возникновения признаков токсичности необходимо как можно быстрее внедрить стандартные процедуры, предотвращающие расстройства кровообращения сердечно-сосудистой системы.

Похожие статьи: